Описание
НЕФРОСПАС® в 1 мл содержит в качестве действующего вещества телмисартан – 10 мг и вспомогательные вещества: пропиленгликоль, мальтитол, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Телмисартан, входящий в состав лекарственного препарата — специфический антагонист рецепторов типа АТ1 ангиотензина II, который вызывает дозозависимое снижение артериального кровяного давления у млекопитающих, в том числе у кошек с хронической болезнью почек, и постепенное уменьшение протеинурии.
Телмисартан вытесняет ангиотензин II из его связи с АТ1 рецептором, избирательно связывается с АТ1 рецептором и при этом не соединяется с другими АТ рецепторами. Стимуляция АТ1 рецептора ответственна за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазоконстрикция (сужение кровеносных сосудов), задержка натрия и воды, увеличенный синтез альдостерона и протеинурия. При этом эффекты, связанные со стимуляцией АТ2 рецептора, такие как вазодилятация, натрийурез и ингибирование несоответствующего клеточного роста, не подавляются. Связывание рецептора сохраняется длительное время благодаря медленной диссоциации телмисартана из его связи с АТ1 рецептором. Телмисартан не проявляет активности агониста к АТ1 рецептору, не влияет на выведение калия при хронической болезни почек.
При пероральном применении лекарственного препарата кошкам телмисартан быстро всасывается в системный кровоток, достигая максимальных концентраций порядка 62,6 нг/мл через 1,5-2 часа после введения в терапевтической дозе 1 мг/кг. Телмисартан обнаруживается в плазме крови на протяжении 12-32 часов, период полувыведения составляет порядка 7,7 часов. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет около 33%, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и ɑ-1-кислотным гликопротеином), более 99%. Являясь липофильным соединением, телмисартан хорошо проникает в органы и ткани. При длительном применении (в течение 21 дня) клинически значимого накопления телмисартана в органах и тканях не наблюдается.
Телмисартан метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного глюкуронида, выводится из организма преимущественно с фекалиями.
Отзывы
Отзывов пока нет.